导读消炎类注射药物有哪些药~作者：高丽丽本文为作者授权医脉通，未经授权请勿转载。恶心呕吐是临床常见症状，根据发病机制不同，呕吐可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而起止吐作用的药物，包括5-HT3受体拮抗剂、促胃肠动力...

作者：高丽丽

本文为作者授权医脉通，未经授权请勿转载。

恶心呕吐是临床常见症状，根据发病机制不同，呕吐可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而起止吐作用的药物，包括5-HT3受体拮抗剂、促胃肠动力药物、抑酸剂、NK-1受体拮抗剂、糖皮质激素、抗胆碱药物。

5-HT3受体拮抗剂

5-HT3受体拮抗剂通过拮抗与恶心呕吐有关的5-HT3受体而发挥作用，临床可用于放化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等。

这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼等，其中帕洛诺司琼半衰期最长，为40h。

注意事项

1.昂丹司琼

昂丹司琼常见不良反应为头痛、头部与上腹部发热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等，偶可使短暂性氨基转氨酶升高。

支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电改变、癫痫大发作罕见。

禁用于胃肠道梗阻者。

2.格拉司琼

格拉司琼不良反应有头痛，少见便秘、嗜睡、腹泻，可使AST/ALT暂时性升高，血压发生变化。

因其可减慢消化道运动，消化道运动障碍者使用时严密观察；若将格拉司琼与利福平或其他肝酶诱导剂合用，会引起格拉司琼的血药浓度降低。

3.阿扎司琼

阿扎司琼常见不良反应有皮疹、全身瘙痒、发热、乏力、双腿痉挛、颜面潮红、血管痛，服用者有时出现头痛、头重、焦虑、烦躁感、颜面苍白、冷感或心悸，可出现口渴、ALT/AST/总胆红素升高。

遇光易分解，启封后应迅速使用并避光。

4.托烷司琼

托烷司琼常见不良反应有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。

有致氨基转移酶一过性升高的报道；可能对血压有影响，高血压未控制者每日剂量不超过10mg；肝肾功能不全者慎用；与利福平或其他肝酶诱导剂合用，可使托烷司琼的代谢加快，血药浓度降低。

5.雷莫司琼

雷莫司琼不良反应主要是体热、头痛、头重等，还可引起腹泻、便秘、头部发热、舌头麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能异常等；与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，应避免混合使用。

此外，先天性长QT间期综合征、潜在的心脏疾病如充血性心力衰竭及心动过缓和电解质异常（如低钾血症、低镁血症）者心律失常发生风险较高，已使用其他可能延长QT间期的药物（如奥氮平、氟哌啶醇）时，已经或可能发展为心脏传导间期尤其是QT间期延长时，应慎用5-HT3受体拮抗剂。

促胃肠动力药物

这一类主要有多巴胺D2受体拮抗剂（甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利）、5-HT4受体激动剂（西沙必利、莫沙必利、西尼必利、普芦卡必利）两种，临床可用于放化疗所致恶心呕吐（CINV）、术后恶心呕吐（PONV）、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等。

注意事项

1.甲氧氯普胺

甲氧氯普胺易透过血脑屏障，可阻断中枢多巴胺受体而致锥体外系反应，老年患者更应注意。

阻断垂体多巴胺受体后，可致高泌乳素血症，引起乳房胀痛、泌乳及月经不调等；注射给药可能引起直立性低血压，与其他药物的相互作用较多。

2.多潘立酮

多潘立酮不易透过血脑屏障，对脑内多巴胺D2受体几乎无拮抗作用，但仍可在一些缺乏血脑屏障保护的中枢部位如CTZ（对其受体的阻断可产生止吐效果）、垂体前叶（释放催乳素）产生效应，对后者的作用可引起催乳素的过度分泌，致高乳素血症，老年男性者长期服用可出现乳房胀痛或溢乳现象。

多潘立酮对心脏有严重影响，可致Q-T间期延长和心律失常，有引起心脏猝死的报道。

由于其很少透过血脑屏障，锥体外系不良反应罕见，但仍可见于血脑屏障发育不完善的婴幼儿和老年痴呆者。

显著抑制CYP3A4酶并可能引起Q-T间期延长的药物如酮康唑、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮，与多潘立酮合用，会增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险，禁忌联用；其与锂剂、地西泮联用，可引起锥体外系症状。

3.西沙必利

西沙必利可能引起Q-T间期延长、昏厥和严重的心律失常，可致惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频等。

与CYP3A4酶抑制剂如三唑类抗真菌药物如伊曲康唑、氟康唑，大环内酯类药物如红霉素、克拉霉素，HIV蛋白酶抑制剂及萘法唑酮合用，可致西沙必利浓度升高，增加Q-T间期的心律失常的危险性，如室性心动过速、室颤和尖端扭转型室速，尽量避免同服。

避免与引起Q-T间期延长的药物同服，如抗心律失常药物（奎尼丁、丙吡胺、普鲁卡因胺、胺碘酮、索他洛尔等）、三环/四环抗抑郁药物（如阿米替林、马普替林）、抗精神病药物、抗组胺药物等。

4.莫沙必利

若将莫沙必利与抗胆碱药物如阿托品、东莨菪碱等合用，其作用会被减弱；此外，莫沙必利对心脏Q-T间期可能有影响，避免与可延长Q-T间期的药物如氟卡尼、胺碘酮等联用。

抑酸剂

包括质子泵抑制剂（PPI）与H2受体拮抗剂，临床可用于化疗所致恶心呕吐（CINV），和存在胃部疾病的患者。

注意事项

PPI的不良反应为恶心、胃肠道胀气、腹泻、腹痛、便秘、头痛、头晕等，偶有过敏性休克、全血细胞减少症、血管炎、红斑狼疮、间质性肾炎、支气管哮喘、骨骼肌肉疼痛甚至横纹肌溶解等严重不良反应。

H2受体拮抗剂不良反应有头晕、嗜睡、定向力障碍、男性乳房肿胀及女性化、女性泌乳等，长期用药可引起胃内细菌繁殖，诱发感染。

NK-1受体拮抗剂

NK-1受体拮抗剂（包括阿瑞匹坦、福沙匹坦、奈妥匹坦、罗拉匹坦）通过与大脑中的NK-1（P物质神经激肽1）受体高选择性的结合、拮抗P物质而止吐，临床可用于化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐等。

此外，复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼兼有NK-1受体拮抗剂和5-HT3受体拮抗剂的双重作用，可用于化疗所致恶心呕吐（CINV）。

注意事项

阿瑞匹坦不良反应有消化不良、嗳气、食欲不振、腹泻、腹痛、便秘、疲乏、无力、轻微头痛、头晕、衰弱、低血压、骨髓抑制、咳嗽、脱水等，严重有Stevens-Johnson syndrome。

阿瑞匹坦是CYP3A4的底物，并对CYP3A4有轻到中度的抑制作用（剂量依赖性），且可能是CYP3A4同工酶的延迟诱导剂，也是CYP2C9诱导剂。

禁与匹莫齐特、特非那定、阿斯咪唑、西沙必利联用。

阿瑞匹坦与异环磷酰胺合用，有出现异环磷酰胺诱导的神经毒性的报道。

糖皮质激素

地塞米松、泼尼松、甲泼尼龙是糖皮质激素的代表药物，临床可用于化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐等。

注意事项

糖皮质激素的不良反应与药物种类、剂量、疗程、剂型及用法等明显相关，可导致的不良反应包括代谢紊乱、诱发和加重感染、血压异常、出血倾向、体重增加、骨质疏松、自发性骨折、股骨头坏死等，不能骤然停用、随意加减剂量或更改服药次数。

禁用于活动性溃疡、十二指肠溃疡、新近胃肠吻合术后、严重精神病史、严重骨质疏松，抗微生物治疗未能控制的病毒、细菌、真菌感染者等。

慎用于胃溃疡、胃炎或食管炎、高血压、充血性心衰、重症肌无力、糖尿病、甲减、骨质疏松、高脂蛋白血症、癫痫、情绪不稳定和有精神病倾向、肝功能损害、肾功能损害或结石等。

➤与洋地黄类药物合用，可能增加因低钾血症而引发心律失常的风险；

➤与有排钾作用的药物如两性霉素B、利尿剂合用时，可引起过度失钾，有致心脏增大和充血性心力衰竭的报道；

➤口服避孕药物、利托那韦可升高糖皮质激素的血药浓度；

➤与非甾体类消炎药物（NSAIDs）合用时，消化道出血和溃疡的发生率增高；

➤糖皮质激素可能升高血糖而减弱降糖药物的作用；

➤近期使用巴比妥类、卡马西平、苯妥英、扑米酮、利福平等药物，可能会降低全身性糖皮质激素的作用；

➤与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重；

➤与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病；

➤与抗胆碱药物如阿托品长期合用，可致眼压增高；

➤与抗胆碱酯酶药物合用，可致重症肌无力严重无力，若可能，于糖皮质激素治疗开始前至少24小时停用抗胆碱酯酶药物。

抗胆碱药物

这类药物包括苯海拉明、羟嗪、多西拉敏、东莨菪碱、地芬尼多等，临床可用于晕动病呕吐、术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药所致的恶心呕吐等。

注意事项

外周抗胆碱作用可引起口干、眼干、呼吸道分泌物黏稠、便秘、心律失常、升高眼压、视力模糊、散瞳、勃起功能障碍、尿潴留及排尿困难等，也会影响神经元或神经-肌肉接头的传导而致神经功能一过性紊乱和注意力不集中等。

闭角型青光眼、尿潴留、前列腺增生、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻者慎用。

抗组胺药物可引起中枢抑制，如镇静、嗜睡、困倦、乏力、幻觉、警觉性下降、烦躁不安、紧张、焦虑、失眠、头痛、头晕、缺乏协调和颤抖等，并可减少快速动眼期睡眠，可能致学习能力下降，尤其是第一代抗组胺药物。

避免与对中枢有抑制作用的药物如镇静催眠药物如地西泮、抗精神失常药物如氯丙嗪、巴比妥类药物、阿片类药物、抗癫痫药物等同用，否则会引起头昏、全身乏力、运动失调、视力模糊、复视等中枢神经过度抑制症状，尤其是儿童、老年人、体弱者。高空作业者、驾驶员、机械操作人员禁用或慎用。

还须注意，第一代抗组胺药物有抗胆碱作用，可延缓胃排空。

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硫酸镁：口服导泻利胆，注射抑制兴奋扩血管，外敷消炎去肿

1.口服导泻：50%硫酸镁溶液口服不吸收，在肠内形成一定的渗透压，使肠内保有大量水分，刺激肠道蠕动而排便。临床常用于肠道检查或术前准备、清除肠道内毒物，亦用于某些驱虫药的导泻。

用法：50%硫酸镁溶液10毫升，清晨空腹服，同时饮100～400 毫升水。

2.口服利胆：口服高浓度（33%）硫酸镁溶液，或用导管直接灌入十二指肠，可刺激十二指肠黏膜，反射性地引起总胆管括约肌松弛，胆囊收缩，促使胆囊排空，产生利胆作用。临床用于阻塞性黄疸及慢性胆囊炎。

用法：（33%）硫酸镁溶液，每次10毫升,一日三次，饭前或两餐间服。

3.注射抑制中枢兴奋：提高细胞外液中镁离子浓度，可抑制中枢神经系统，也可减少运动神经末梢乙酰胆碱的释放量，阻断外周神经肌肉接头，从而产生镇静、镇痉、松弛骨骼肌的作用，亦能降低颅内压，临床用于抗惊厥、子痫、尿毒症、破伤风、高血压脑病及急性肾性高血压危象。

用法：肌注25%硫酸镁注射液，每次4～10毫升；或将25%硫酸镁注射液10毫升用5％～10％葡萄糖注射液稀释成1％或5％浓度后静滴。

4.注射扩张血管:注射给药过量镁离子可直接舒缓周围血管平滑肌，引起交感神经节冲动传递障碍，从而使血管扩张，血压下降，治疗心绞痛。

用法：将10％溶液10毫升用5％~10％葡萄糖注射液10毫升稀释后缓慢静脉注射，每日1次。

5.外敷消炎去肿:50%硫酸镁溶液外用热敷患处，能消炎去肿，用于治疗静脉炎。

药液外渗硫酸镁湿敷的作用原理：50%硫酸镁溶液对组织液而言为高渗溶液，局部湿敷可产生高渗透压，由于高渗透压平衡原理，使肿胀部位组织水肿液在短时间内吸出、消肿，从而减轻水肿对局部组织的损伤，起到局部治疗作用。

硫酸镁热敷能消肿原理：是因为硫酸镁可以拮抗钙离子，而钙离子是参与平滑肌收缩的，因此硫酸镁可以舒张皮肤及皮下组织血管平滑肌（注重不是血管内皮细胞），降低毛细血管血压，使局部渗出减轻，水肿也就减轻。而大血管平滑肌含量少，所以主要用于表浅炎症。

硫酸镁如何湿敷

患者应在48小时内用硫酸镁溶液加温水袋热敷，48小时外冷敷。

方法一：取制备的50%硫酸镁溶液加热至40℃左右，浸泡纱布块，取出后稍拧干(以不滴水为度)，敷盖在患处，再覆上一层塑料薄膜（保鲜膜），还可再用热水袋按压以加强保温。

方法二：用湿毛巾最好是纱布折叠，把硫酸镁粉剂倒在薄的内层(主要考虑到硫酸镁溶水性差尤其浓度高时)，将薄的那层敷在患处，外面用热水袋或矿泉水瓶子加热。等水稍凉，可以把上层的纱布揭开，直接在薄的内层继续加热。

冷敷时直接用硫酸镁溶液贴敷患处。外敷的时间每次15分钟左右，每日外敷的次数根据硬结大小及炎性反应轻重而灵活掌握，硬结范围小者治疗效果好。

亦有护理专家用不同浓度的硫酸镁湿敷，或与其他方法联合应用，均得到良好的治疗效果。对于输化疗药的患者，有护士在输液期间预防性应用低浓度的硫酸镁沿血管走行湿敷，对于预防血管损伤有一定的效果。

硫酸镁不良反应与注意事项

(1)老幼患者、肾功能不良者慎用。硫酸镁镇静作用显著，若用于儿童，应非常注重呼吸及心率变化，并严格控制输液速度，以防出现呼吸抑制或心脏停搏。镁主要通过肾脏排泄，有肾实质病变者，不利于尿镁排出，应防止高血镁发生。

(2)硫酸镁的不良反应有：呕气、腹痛，食欲不振。

(3)如服用的硫酸镁水溶液过浓，可自组织中吸取大量水分而导致脱水，因此宜清晨空腹服用，并大量饮水，以加速导泻作用和防止脱水。如果服用的硫酸镁水溶液过浓，而同时又未足量饮水，就会出现排便时间迟缓。

(4)在排便放射减起腹胀时，应禁用本品导泻，以免突然增加肠内容物而不能引起排便，加剧腹胀不适。

(5)胃肠道溃疡，粘膜破损的病人，易大量吸收而引起镁离子中毒。

(6)中枢抑制药(如苯巴比妥)中毒患者不宜使用本品导泻排除毒物，以防加重中枢抑制;若需导泻时，可改用硫酸钠。

一文看懂常用药洛索洛芬钠片

案例一

患者，女，41岁，因摔伤腰背部疼痛伴活动受限2小时以L2椎体横突骨折收入院，既往体健。晚上腰背痛难忍夜不能寐，自行服下洛索洛芬钠片一片60mg，疼痛稍有缓解后入睡。第二天早上醒来食欲不振，当时没在意，中午饭后出现恶心呕吐，胃部疼痛不适，遵医嘱予以胃复安10mg肌肉注射，奥美拉唑40mg静滴后症状缓解。

案例二

患者，男，61岁，因腰部疼痛一月余以腰椎间盘突出症收治入院，行椎间孔径微创术后医生开出洛索洛芬钠片60mg口服一日三次。三日后患者仍诉腰部疼痛，此患者手术顺利排除手术原因。询问服药情况后发现原来患者平常不痛就没服药，痛的时候才服用一片。告知其应规范服药后疼痛症状缓解，满意出院。

知识链接

药理作用

洛索洛芬钠片是临床上常用的非甾体解热镇痛消炎药物，其镇痛效果是比较理想的，洛索洛芬钠为前体药物，经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物，其活性代谢物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛，抗炎及解热作用。对胃肠是没有明显的影响但是进入到血液中可能会造成消化道不适，同时还会伴有恶心头晕的症状。

适用于轻、中度的疼痛。属于短效剂型，一般镇痛的持续时间为6-8个小时，但药物代谢时间除了药物本身外，还和身体的实际情况相关，如果身体肝脏转化功能降低，那么这个药物的持续时间可能会延长一些。这个药物对于肝脏以及胃肠道的不良反应偏重，如果没有特殊情况，不建议长期服用。

适应症

1.类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛症、肩关节周围炎、颈肩腕综合征、牙痛;手术后，外伤后及拔牙后的镇痛和消炎。(骨性关节炎又名退行性关节病，增生性骨关节炎，不同名称于关节病病理表现即有软骨退行性变的同时伴有新骨的形成。本病的发生率随年龄的增高而增多，是一个常见的老年人的关节病)。服用的量是：成人1次口服洛索洛芬钠(以无水物计)60mg(1片)，一日3次。出现症状时可1次口服60～120mg(1～2片)。 应随年龄及症状适宜增减。另外，空腹时不宜服药，或遵医嘱。

2.急性上呼吸道炎(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎)。服用的量是：通常，出现症状时，成人1次口服洛索洛芬钠(以无水物计)60mg(1片)。应随年龄及症状适宜增减，但原则上一日2次，一日最多180mg(3片)为限。另外，空腹时不宜服药，或遵医嘱。

服药注意事项

1.需要饭后服用能够减轻胃肠道的刺激。

2.在服用这类药物的时候，尤其是在减少发热的过程中，避免再服用其他类的降热药物，以免造成体温过低。

服药误区

1.止痛药随时痛随时吃。

就如案例一中的患者半夜疼痛就即时服用洛索洛芬钠片，导致胃部不适。这种止痛药物是非甾体类的抗炎药物。吃得太多，或空腹吃都会影起胃肠道反应。说明书中明确规定需饭后服用，所以一定要遵照执行。另外此药也不能长期一直服用。

2.痛就吃不痛不吃

案例二中患者就是忌讳服用止痛药，怕吃多了成瘾，以后会产生依赖性，所以不遵照医嘱服药，痛得厉害时才吃一片，其实这种药适量服用是不会产生成瘾性的，但如果不规范服药，达不到有效血药浓度，就达不到治疗效果，不能缓解疼痛，增加不适感。

总之，无论是服用哪种药品，都不可以盲目使用，需要严格遵循药品的说明书进行使用，严格按照用法用量进行服用。